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quarta-feira, 15 de outubro de 2014

Fenergan


O que é e para quê serve ?

O fenergan é a prometazina (fórmula estrutural acima) um anticolinérgico (substâncias extraídas de plantas ou ser sinteticamente produzidas. Sua característica é inibir a produção de acetilcolina. Os anticolinérgicos são classificados como diretos e indiretos. Os anticolinérgicos diretos também chamados de anti-muscarínicos, que são drogas que antagonizam, nos receptores muscarínicos* e anti-nicotínicos** por antagonizar a ação da acetilcolina*** nos receptores nicotínicos****. Os anticolinérgicos indiretos agem interferindo na síntese, armazenagem e liberação da acetilcolina, a exemplo da toxina botulínica) e anti-histamínico. É usado em psiquiatria para combater o efeito colateral dos antipsicóticos e para induzir o sono

Como é usado ?

Só há uma apresentação no mercado com o comprimido com da dose de 25mg. O comprimido pode ser dividido e administrado ao longo do dia acompanhando a dose do antipsicótico; preferencialmente a dose do fenergan deve ser concentrada à noite, pois como é uma medicação que dá muito sono assim é preferível. O efeito anti-histamínico é o responsável pela sonolência.

Efeitos colaterais

Como anticolinérgico produz os efeitos clássicos de ressecamento da boca, visão embaçada, prisão de ventre e retenção urinária. A intensidade dos problemas causadas devem sempre ser comparadas aos benefícios proporcionados

Considerações importantes

Apesar de nunca se ter identificado problemas de má formação fetal em humanos é recomendável evitá-lo durante o primeiro trimestre de gestação, a menos que o clínico indique seu uso, o que eu não faria...

* receptores muscarínicos = são recetores metabotrópicos acoplados a proteínas G*****, presentes no corpo humano e animal. São estimulados pela acetilcolina, desencadeando uma cascata intracelular que é responsável pelas respostas ditas "muscarínicas"

** e **** anti-nicotínicos = Os receptores nicotínicos são canais iónicos na membrana plasmática de algumas células, cuja abertura é disparada pelo neurotransmissor acetilcolina, fazendo parte do sistema colinérgico******.

*** acetilcolina = Foi o primeiro neurotransmissor descoberto. Tem um papel importante tanto no sistema nervoso central (SNC) - constituído pelo encéfalo e pela medula espinhal - no qual está envolvida na memória e na aprendizagem, como no sistema nervoso periférico (SNP) - do qual fazem parte o sistema nervoso somático e pelo sistema nervoso autônomo. É um éster do ácido acético e da colina, cuja ação é mediada pelos receptores nicotínicos e muscarínicos.

***** = proteína G = é uma classe de proteínas envolvida na transdução de sinais celulares. Elas são chamadas de proteínas G porque funcionam como "chaves moleculares", alternando entre um estado de ligação com uma guanosina difosfato inativa (GDP) e outro com uma guanosina trifosfato ativa (GTP). Isso leva a regulação dos processos seguintes da célula.

As proteínas G foram descobertas quando Alfred G. Gilman e Martin Rodbell tentavam desvendar como a adrenalina estimulava as células. Eles descobriram que quando um hormônio como a adrenalina se ligava a um receptor, o receptor não estimulava diretamente enzimas como a adenilato ciclase. Ao invés disso, o receptor estimulava uma proteína G, que, por sua vez, estimulava a adenilato ciclase a produzir um segundo mensageiro, o AMP cíclico.1 Pela descoberta, os dois cientistas ganharam, em 1994, o Prêmio Nobel de Fisiologia ou Medicina.

****** = sistema colinérgico = veja imagem abaixo:

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