Antiinflamatórios e aspirina
Os antiinflamatórios bloqueiam a ação de prostaglandinas, que são substâncias que veiculam a dor e a inflamação.
Na fibromialgia os antiinflamatórios não são muito eficazes, porém auxiliam no controle da dor quando em associação com outros medicamentos. Atuam também em sintomas associados à fibromialgia como a tensão pré-menstrual, cefaléia e dor articular.
Recomenda-se que os antiinflamatórios sejam usados na fibromialgia na abordagem de queixas dolorosas mais proeminentes. Quando são prescritos de forma contínua, o paciente deverá fazer controle das células sangüíneas, função hepática e renal periodicamente. Atualmente existem apresentações em gel ou emplastros que podem ser aplicados sobre a pele, no local da dor.
Os antiinflamatórios apresentam efeitos colaterais possíveis, em especial quando são usados de forma contínua. Dentre esses destacam-se os efeitos gastrointestinais, a retenção hídrica, toxicidade hepática e renal, sem falar nos fenômenos alérgicos cutâneos e no risco de desencadear crise de asma.
Antidepressivos tricíclicos
Os antidepressivos tricíclicos estão disponíveis há mais de 40 anos e constituem a primeira escolha na abordagem da fibromialgia. Trazem benefício a curto prazo, em geral nas duas primeiras semanas de tratamento.
Os antidepressivos tricíclicos possuem ação analgésica indireta, não causam dependência e não possuem efeito narcótico. Promovem aumento da quantidade de neurotransmissores como serotonina, dopamina e norepinefrina. Isso resulta em aumento na quantidade de sono profundo, favorecimento da transmissão neuronal mediada por serotonina, potencialização da ação analgésica das endorfinas e relaxamento muscular.
Os antidepressivos tricíclicos e seus derivados mais utilizados no tratamento da fibromialgia são amitriptilina, ciclobenzaprina, imipramina e nortriptilina. Espera-se que o paciente melhore logo no primeiro mês de tratamento, o qual se prolonga por um período de aproximadamente seis meses, após o qual, procura-se reduzir a dose da medicação, até ser possível a sua retirada.
Dentre os efeitos colaterais destacam-se a sonolência diurna, secura da boca, embaçamento da visão, obstipação. Ganho de peso, retenção hídrica e palpitações ocorrem raramente com o uso de baixas doses de antidepressivos tricíclicos. Os efeitos colaterais podem ser mais proeminentes em idosos. Deve-se ter cuidados especiais ao se administrar essas drogas em crianças abaixo de 12 anos, gestantes e lactantes.
A amitriptilina demora de 2 a 3 horas para agir e seus efeitos duram em torno de 8 horas. Portanto, recomenda-se que essa medicação seja tomada com alguma antecedência ao deitar. As doses recomendadas para se obter alívio da dor, relaxamento muscular e sono restaurador são bem menores que as necessárias para a ação antidepressiva.
A ciclobenzaprina, também é muito eficiente no controle da dor muscular. Não é propriamente um antidepressivo, mas sua estrutura molecular se assemelha à dos tricíclicos. É considerada um relaxante muscular de ação central; portanto não interfere com a função muscular. Melhora o espasmo muscular, reduz a dor e melhora a motricidade rapidamente, já no primeiro dia de uso. Além disso, apresenta menos efeitos colaterais que os antidepressivos tricíclicos em geral.
Quando não houver resposta às medicações acima mencionadas, a nortriptilina e a imipramina são recomendadas em casos acompanhados de sintomas depressivos.
Inibidores da recaptação da serotonina
Esta modalidade de antidepressivos está disponível desde meados dos anos 80. Promovem aumento da quantidade de serotonina entre os neurônios e, com isto, reduzem a fadiga, melhoram o raciocínio e o ânimo do paciente. Podem atuar também sobre a dor, pois também promovem um modesto aumento nos níveis de endorfinas.
A trazodona é considerada uma droga inibidora da recaptação da serotonina e antagonista alfa 2. É indicada quando o distúrbio do sono for o sintoma mais proeminente. Apresenta uma forma de atuação diferente da dos antidepressivos tricíclicos, com maior tolerabilidade por parte do paciente e com eficácia clínica comprovada. Reduz o número de despertares intermitentes durante o sono e aumenta a porcentagem de sono profundo durante a noite.
As drogas inibidoras seletivas da recaptação da serotonina levam de 2 a 3 semanas para começar a agir. Não causam vício e não possuem efeito narcótico. Na fibromialgia, da mesma forma que os antidepressivos tricíclicos, as doses recomendadas de inibidores da recaptação da serotonina são bem menores que as necessárias para a ação antidepressiva. Mesmo em doses baixas possuem ação ansiolítica.
A fluoxetina é a droga-protótipo desse grupo, mas a sertralina e a paroxetina também podem ser empregadas. Recomenda-se o uso em associação com antidepressivos tricíclicos, mas também podem ser usadas isoladamente, desde que se monitorem seus efeitos sobre o sono.
Os efeitos colaterais dos inibidores da recaptação da serotonina são agitação, sudorese, palpitação, náusea, perda da libido e ganho de peso.
Benzodiazepínicos
Aumentando a quantidade do neurotransmissor ácido gama-amino-butírico, promovem a inibição da transmissão de estímulos excitatórios para o cérebro. Aumentando a quantidade de serotonina, têm efeito analgésico. Assim sendo, os benzodiazepínicos atuam na fibromialgia promovendo relaxamento muscular e diminuindo os movimentos de pernas durante o sono. No entanto, quando usadas de forma contínua, essas drogas podem ter efeito prejudicial sobre o sono, uma vez que inibem a instalação do chamado sono profundo, o que agrava a queixa de sono não restaurador. Além disso, os benzodiazepínicos podem exacerbar sintomas depressivos e promover dependência.
O clonazepan e o alprazolam são os benzodiazepínicos mais empregados no tratamento da fibromialgia, quando não se obtém resposta com as medicações previamente citadas. Após duas semanas de uso, a dose dessas drogas deve ser diminuída progressivamente.
Medicações para o sono
O zolpidem tem sido recomendado na fibromialgia quando os distúrbios do sono não são controlados com o uso de antidepressivos tricíclicos. Isso porque essa droga não altera a estrutura do sono e não interage com outros medicamentos. Apesar de não induzir o vício e de apresentar poucos efeitos colaterais, essa medicação não deve ser utilizada mais que três vezes por semana, pois pode acarretar distúrbios na memória.
A melatonina constitui um hormônio secretado pela pineal com propriedade de regularizar o sono. Tendo em vista sua eficácia no tratamento dos distúrbios de fase do sono, esse hormônio passou a ser administrado em pacientes com fibromialgia e distúrbios do sono, obtendo-se inclusive melhora das queixas de dor em alguns casos. No entanto, ainda é controversa a sua eficácia na fibromialgia.
Medicações tópicas
Infiltração dos pontos de dor
A injeção dos pontos de dor com anestésicos tópicos ou corticosteróides é eficaz a curto prazo, porém não é aprovada por todos os especialistas em fibromialgia. Da mesma forma, o bloqueio de raízes nervosas também não é unanimemente aprovado, uma vez que pode resultar em agravamento dos sintomas de dor.
O uso tópico de capsaicina na forma de gel, creme ou emplastro sobre os pontos de dor, por uma semana, tem efeito comprovado. Essa substância inibe a liberação de substância P, que é um neurotransmissor que veicula a dor. Antiinflamatórios também podem ser utilizados dessa forma, porém com menor eficácia.
Miorrelaxantes
São usados como terapia de segunda linha pois não atuam na liberação de endorfinas, no limiar de dor, nos distúrbios do sono ou nos aspectos afetivos envolvidos na fibromialgia. Destacam-se o meprobamato, o carisoprodol, preparações contendo magnésio e ácido málico.
Analgésicos
Os analgésicos, embora não curativos na fibromialgia, são muito úteis no seu tratamento. Muito dificilmente um remédio analgésico resolverá totalmente a dor em um paciente com fibromialgia. Porém, eles podem reduzir a dor a um ponto que permita aos pacientes realizarem suas tarefas de vida diária e, principalmente, que possam realizar atividade física aeróbica programada. É importante que o paciente entenda o analgésico como parte do tratamento, e não como o tratamento completo. Por outro lado, a subutilização de analgésicos também é freqüente. Comumente os pacientes relatam que só usam a medicação para a dor quando não agüentam mais, quando a dor está insuportável. Isto também é prejudicial, por manter o ciclo de dor-contração muscular. Se os analgésicos forem usados, devem ser utilizados de maneira contínua e em horários pré-programados. Analgésicos simples como acetaminofen (ou paracetamol) devem ser utilizados primeiro; se necessário, analgésicos de ação central como codeína ou tramadol podem ser úteis.
Derivados de Anticonvulsivantes
São indicados nos casos mais exuberantes de fibromialgia, nos quais espasmos musculares, amortecimento, formigamento e crises agudas de dor estão presentes. Destacam-se a carbamazepina, fenitoína, ácido valpróico e gabapentina. Esses pacientes devem ser acompanhados com freqüência para se fazer o ajuste da dose e se possível promover a retirada da droga o quanto antes.
Outras medicações
O Mexiletene, usado como antiarrítmico tem sido usado com sucesso no controle da dor neuropática do diabetes melitus e também da fibromialgia.
O baclofen, que atua como antiespástico também pode ser usado para promover o relaxamento muscular na fibromialgia.
A L-Dopa, usada para o tratamento da doença de Parkinson também pode ser usada no controle de eventos espásticos ocasionalmente presentes na fibromialgia.
A S adenosil metionina, corresponde a um sal com poder antidepressivo, analgésico e antiinflamatório, utilizado na Europa há 25 anos.
O uso de precursores de serotonina na fibromialgia se justifica pelos baixos níveis de serotonina constatados nesta entidade. No entanto o benefício do Hidroxitriptofano ou da Calcitonina na fibromialgia é questionável.
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